H2-blokkers

Bijgewerkt op 4 december 2023

Wat zijn H2-blokkers?

H2-blokkers – of ‘H2-antagonisten‘ – zijn geneesmiddelen die de uitscheiding van maagzuur remmen. Ze worden gebruikt bij de behandeling van aandoeningen als maagzweer, dunnedarmzweer, en refluxziekte.

H2-blokkers zijn al sinds het einde van de jaren ’70 van de vorige eeuw beschikbaar. Ze zijn echter qua populariteit ingehaald door de zogenaamde ‘protonpompremmers‘. Dat zijn ook maagzuurremmende middelen, maar met een krachtiger werking dan de H2-blokkers.

Welke H2-blokkers zijn er?

De eerste H2-blokker die op de markt kwam was cimetidine. Daarna volgde ranitidine en nog andere H2-blokkers.

De volgende producten vallen onder de H2-blokkers:

• cimetidine (merknaam: Tagamet)
• famotidine (merknaam: Pepcid)
• nizatidine (merknaam: Axid)
• ranitidine (merknaam: Zantac)
• roxatidine (merknaam: Roxit)

Hoe werken H2-blokkers?

H2-blokkers blokkeren de werking van het stofje histamine op de histamine-2 receptoren (H2-receptoren) van bepaalde cellen in het maagslijmvlies. Het gaat in dit geval om de zogenaamde ‘pariëtale cellen’. Deze cellen zijn verantwoordelijk voor de uitscheiding van maagzuur.

De uitscheiding van maagzuur door de pariëtale cellen wordt gestimuleerd door histamine. Als histamine bindt aan de H2-receptoren van de pariëtale cellen worden deze geprikkeld om zuren aan te maken en uit te scheiden.

Bij welke aandoeningen (indicaties) worden ze gebruikt?

H2-blokkers worden gebruikt bij de behandeling van aandoeningen die door maagzuur worden veroorzaakt. Het gaat om de volgende aandoeningen:

• refluxziekte
• reflux-oesofagitis (ontsteking van de slokdarm door maagzuur)
• maagzweer (ulcus ventriculi)
• duodenumzweer (ulcus duodeni)
• sommige vormen van maagslijmvliesontsteking

Historie

De eerste H2-blokker die op de markt kwam was cimetidine. Cimetidine werd in de jaren ’60 van de vorige eeuw ontwikkeld door Sir James Black (1924-2010). Black werkte voor het engelse farmaceutische bedrijf Smith, Kline & French (tegenwoordig onderdeel van GlaxoSmithKline).

Cimetidine kwam in 1976 op de markt onder de merknaam Tagamet. Destijds was het middel een absolute doorbraak in de behandeling van maagzuur-gerelateerde aandoeningen, zoals maagzweren en dunnedarmzweren. Tot die tijd werden mensen met een maagzweer vaak behandeld middels een operatie. Na de introductie van de H2-blokkers werden dit soort operaties haast overbodig. Patiënten konden eenvoudigweg met een pilletje worden behandeld.

Na cimetidine kwam ranitidine (Zantac) op de markt. Zantac werd populairder dan cimetidine, vanwege de iets betere werking en het gunstige bijwerkingenprofiel.

In de jaren ’80 kwamen de zogenaamde protonpompremmers (PPIs) op de markt. Deze middelen werkten nog sterker dan de H2-blokkers. Sinds de komst van deze middelen is het gebruik van H2-blokkers langzaamaan minder geworden.