Bijgewerkt op 1 augustus 2023 door Simpto.nl
Wat zijn GnRH-antagonisten?
GnRH-antagonisten zijn geneesmiddelen die de werking van het hormoon gonadoreline (GnRH) tegengaan. Gonadoreline wordt door een onderdeel van de hersenen, de hypothalamus, aangemaakt en uitgescheiden in het bloed. Via het bloed komt het in de hypofyse terecht. Daar bevordert gonadoreline de afgifte van de hormonen LH (luteïniserend hormoon) en FSH (follikel stimulerend hormoon).
Een andere naam voor GnRH-antagonist is gonadoreline-antagonist.
Welke GnRH-antagonisten zijn er?
In de tabel hieronder staan de verschillende GnRH-antagonisten vermeld.
| GENEESMIDDEL | MERKNAAM | FABRIKANT | TOEPASSING |
| abarelix | Plenaxis | Speciality European Pharma | hormoongevoelige prostaatkanker |
| cetrorelix | Cetrotide | Merck | kunstmatige voortplantingstechnieken (IVF, ICSI) |
| danazol | Danatrol | Genzyme | endometriose, , diffuse cysteuze mastopathie, hereditair angio-oedeem |
| degarelix | Firmagon | Ferring | hormoongevoelige prostaatkanker |
| ganirelix | Fyremadel, Orgalutran | Sun Pharmaceutical, Organon | kunstmatige voortplantingstechnieken (IVF, ICSI) |
| relugolix (met oestradiol & norethisteron) | Ryeqo | Gedeon Richter | vleesboom (myoom) |
Hoe werken ze?
GnRH-antagonisten binden aan de zogenaamde GnRH-receptoren in de hypofyse. Dat zijn de receptoren waar normaal gesproken het hormoon GnRH aan bindt. Door aan de GnRH-receptoren te binden bevordert GnRH de afgifte van LH en FSH door de hypofyse. Echter, als de GnRH-receptoren worden bezet door GnRH-antagonisten kan GnRH z’n werk niet doen. Dit wordt competitieve binding genoemd. GnRH-antagonisten gaan de werking van GnRH dus tegen door de GnRH-receptoren bezet te houden.
GnRH bevordert de afgifte van LH en FSH door de hypofyse. GnRH-antagonisten gaan de afgifte van LH en FSH door de hypofyse juist tegen. Afname van de afgifte van LH leidt tot een afname van de aanmaak van testosteron door de teelballen. Ook leidt onderdrukking van de afgifte van LH tot het uitblijven van een zogenaamde LH-piek, die nodig is voor de eisprong (ovulatie). Afname van de afgifte van FSH leidt ertoe dat geen follikel (met daarin een eicel) tot ontwikkeling komt in de eierstok.
Bij welke aandoeningen worden ze gebruikt?
Er zijn verschillende toepassingen voor GnRH-antagonisten, waaronder:
- afname van de groei van testosteron-gevoelige prostaatkanker
- onderdrukken van de eisprong (ovulatie)
- onderdrukking van endometriose
- onderdrukking van hevig menstrueel bloedverlies als gevolg van vleesbomen (myomen)
Welke bijwerkingen kunnen ze geven?
Net als andere geneesmiddelen kunnen GnRH-antagonisten bijwerkingen geven. De meest voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn en misselijkheid. Daarnaast kunnen bijwerkingen optreden ten gevolge van het onderdrukken van de werking van testosteron. Het gaat dan om bijwerkingen als opvliegers en gewichtstoename.
Kijk voor meer informatie over bijwerkingen op de webpagina’s over de afzonderlijke producten.
Synoniemen
gonadoreline antagonisten, gonadoreline-antagonisten