Bijgewerkt op 25 mei 2023
Wat zijn endotheline antagonisten?
Endotheline antagonisten zijn geneesmiddelen die de zogenaamde endothelinereceptoren in bloedvaten blokkeren. Ze worden daarom ook wel endothelinereceptor antagonisten genoemd. Deze middelen worden gebruikt bij de behandeling van pulmonale hypertensie. Dat is een zeldzame aandoening waarbij de bloeddruk in de longslagader verhoogd is.
Dit artikel gaat over werkingsmechanisme, toepassingen (indicaties) en bijwerkingen van endotheline antagonisten.
Welke zijn er?
Onderstaande middelen worden gerekend tot de groep van endotheline antagonisten.
- ambrisentan (merknaam: Volibris)
- atrasentan
- bosentan (merknaam: Tracleer)
- clazosentan
- macitentan (merknaam: Opsumit)
- sitaxentan
- tezosentan
Hoe werken ze?
Endotheline antagonisten remmen de werking van het stofje endotheline. Endotheline is een hormoon dat bindt aan endotheline-receptoren. Dat zijn structuurtjes aan het oppervlak van spiercellen in de wanden van bloedvaten. Door aan deze receptoren te binden worden de spiercellen geprikkeld. Ze trekken zich hierdoor samen met als gevolg vernauwing van het bloedvat. Dit wordt vasoconstrictie genoemd. Endotheline antagonisten gaan de werking van endotheline tegen doordat ze ook binden met endotheline-receptoren. Hierdoor kan endotheline zelf niet meer binden aan deze receptoren. Zo wordt verhinderd dat endotheline z’n werk kan doen.
Het gevolg van het tegengaan van de werking van endotheline is dat de spiercellen in de bloedvaten zullen ontspannen. De spanning in de vaatwand neemt af. Hierdoor zal de bloeddruk dalen. Hierdoor wordt het ook makkelijker voor het hart om bloed rond te pompen. Het bloed hoeft, door de ontspanning van de bloedvaten, tegen een minder hoge weerstand te worden gepompt.
Bij welke aandoeningen?
Deze middelen worden gebruikt bij de behandeling van een verhoogde bloeddruk in de longslagader. De medische naam hiervoor is pulmonale arteriële hypertensie, of kortweg pulmonale hypertensie.
Welke bijwerkingen geven ze?
Net als alle medicijnen kunnen ook endotheline antagonisten bijwerkingen geven. De meest voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, verstopte neus en perifeer oedeem (vasthouden van vocht in het lichaam). Ook kan bij sommige gebruikers bloedarmoede ontstaan. Verder kunnen de leverenzymen in het bloed verhoogd zijn.
Synoniemen
endothelinereceptor-antagonisten, ERA’s, endothelinereceptor antagonist
Engelse vertaling
endothelin receptor antagonists