Wat is busereline?

Busereline is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van prostaatkanker. Het wordt op de markt gebracht door Cheplapharm onder de merknaam Suprefact. Suprefact is beschikbaar in twee verschillende toedieningsvormen, namelijk (1) als implantaat, en (2) als neusspray. Het implantaat wordt onder de huid (subcutaan) toegediend en is drie maanden werkzaam. Het bevat 9,45 milligram van de werkzame stof. De neusspray wordt geleverd in een flesje van 10 milliliter. Hieruit kunnen met een doseerpomp 100 doses worden gehaald. De sterkte is 0,1 milligram busereline per dosis.

Hoe werkt het?

Busereline bootst de werking van het hormoon gonadoreline (GnRH) na. Het is daarom een zogenaamde GnRH-agonist (gonadoreline-agonist). Busereline is een eiwit. Het heeft een iets andere samenstelling dan het natuurlijke gonadoreline. Hierdoor wordt het minder snel afgebroken dan het natuurlijke gonadoreline. Het gevolg is dat het veel langer werkzaam is.

Busereline bindt, net als gonadoreline, aan de zogenaamde GnRH-receptor op cellen in de hypofyse. Hierdoor wordt de hypofyse geprikkeld om de hormonen LH en FSH uit te scheiden. LH staat voor Luteïniserend Hormoon. FSH staat voor Follikel Stimulerend Hormoon.

Onder natuurlijke omstandigheden wordt gonadoreline met stootjes (pulsatiel) afgegeven door de hypothalamus. Dit leidt tot stootsgewijze prikkeling van de GnRH-receptoren in de hypofyse. Het hierdoor afgegeven FSH leidt bij vrouwen in de menstruele cyclus tot rijping van een follikel in de eierstok, gevolgd door een eisprong (ovulatie).

Wanneer echter de GnRH-receptoren niet pulsatiel maar continu geprikkeld worden ontstaat overprikkeling van de receptoren. Dit wordt ‘downregulatie’ of ‘desensitisatie’ van receptoren genoemd. Het leidt juist tot remming van afgifte van LH en FSH. Door de daling van de afgifte van LH wordt de aanmaak van testosteron in de zaadballen onderdrukt. Dit is de reden dat busereline wordt gebruikt bij de behandeling van prostaatkanker die gevoelig is voor testosteron.

Kijk voor meer informatie over het werkingsmechanisme op de webpagina over GnRH-agonisten.

Bij welke aandoeningen?

Busereline wordt gebruikt voor de behandeling van uitgezaaide prostaatkanker die gevoelig is voor testosteron (gemetastaseerd testosteron-gevoelig prostaatcarcinoom).

Welke dosering?

Implantatiestift

Het implantatiestiftje is drie maanden werkzaam. Het bevat 9,45 milligram busereline en wordt onder de huid van de buikwand ingebracht.

Neusspray

Voor de neusspray wordt een dosering van driemaal per dag, elke acht uur twee snufjes (0,2 mg) in elk neusgat. Dat is 1,2 mg busereline per dag. In geval van verkoudheid vóór toediening de neus snuiten.

Welke bijwerkingen zijn er?

Net als andere geneesmiddelen kan ook busereline bijwerkingen geven. De meest voorkomende bijwerkingen van de neusspray zijn irritatie van het neusslijmvlies, bloedneus, veranderde reuk, veranderde smaak en heesheid. Verder komen vaak voor minder zin in seks (libidoverlies), opvliegers, moeite met het krijgen van een erectie (impotentie), depressieve gevoelens, stemmingswisselingen en testisaftrofie (slinken van de zaadballen).

De meest voorkomende bijwerkingen van het implantatiestaafje zijn lokale reacties op de plaats van injectie zoals pijn, irritatie, zwellen van de huid, galbulten (urticaria) en blauwe plekken (hematomen).

Voor aanvullende informatie verwijzen wij naar de bijsluiter van Suprefact neusspray.

Synoniemen

butylserylreline

Engelse vertaling

buserelin

Duitse vertaling

Buserelin

ATC-code

L02AE01


busereline - molecuulstructuur
busereline – molecuulstructuur

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Vereiste velden zijn gemarkeerd met *