Bijgewerkt op 23 oktober 2022
Wat zijn antihistaminica?
Antihistaminica zijn geneesmiddelen die de werking van histamine in het lichaam tegengaan. Histamine komt bij overgevoeligheidsreacties vrij uit mestcellen. Dit leidt tot de kenmerkende klachten van overgevoeligheid (allergie), zoals roodheid, jeuk en zwelling. Deze klachten kunnen worden tegengegaan met antihistaminica.
Daarnaast heeft histamine nog allerlei andere effecten in ons lichaam. Zo bevordert histamine in de maag de uitscheiding van maagzuur door cellen in het maagslijmvlies. Bepaalde antihistaminica kunnen daarom ook worden voorgeschreven bij de behandeling van brandend maagzuur of terugstromen (reflux) van maagzuur naar de slokdarm en de keel.
Welke antihistaminica zijn er?
De volgende middelen zijn in Nederland beschikbaar:
- acrivastine (merknaam: Semprex) – allergische rinitis, conjunctivitis
- cetirizine (merknamen: Prevalin allerstop, Reactine, Zyrtec) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
- chloorcyclizine/cinnarizine (merknaam: Primatour) – reisziekte
- cinnarizine – allergische rinitis, duizeligheid, reisziekte
- clemastine (merknaam: Tavegyl) – allergische rinitis, jeuk
- cyclizine – misselijkheid en/of braken, reisziekte
- desloratadine (merknamen: Aerius, Neoclarityn) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
- dimetindeen (merknaam: Fenistil) – allergische rinitis, jeuk
- doxylamine/pyridoxine (merknaam: Xonvea) – zwangerschapsbraken
- ebastine (merknaam: Kestine) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
- fexofenadine (merknaam: Allegra fexotabs, Telfast) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
- hydroxyzine (merknaam: Atarax) – angststoornissen, jeuk
- ketotifen (merknaam: Zaditen) – allergische rinitis, jeuk
- levocetirizine (merknaam: Xyzal) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
- loratadine (merknaam: Allerfre) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
- meclozine – reisziekte, zwangerschapsbraken (off-label)
- meclozine/pyridoxine (merknaam: Emesafene) – misselijkheid en braken bij chemo- en radiotherapie, misselijkheid en/of braken, zwangerschapsbraken
- mizolastine (merknaam: Mizollen) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
- oxomemazine (merknaam: Toplexil) – acuut hoesten
- promethazine – allergische rinitis, jeuk, reisziekte
- rupatadine (merknaam: Rupafin) – allergische rinitis, conjunctivitis, jeuk
Oudere middelen die inmiddels niet meer worden verkocht zijn terfenadine en astemizol.
Hoe werken ze?
Antihistaminica blokkeren de zogenaamde histaminereceptoren in het lichaam. Er wordt onderscheid gemaakt tussen histamine 1-receptoren (H1-receptoren) en histamine 2-receptoren (H2-receptoren). H1-receptoren zitten voornamelijk in het slijmvlies van de neus. Ze zijn betrokken bij het ontstaan van overgevoeligheidsreacties van het neusslijmvlies (allergische rinitis). H2-receptoren zitten vooral in de maag. Prikkeling van H2-receptoren in de maag stimuleert de uitscheiding van maagzuur door cellen in het maagslijmvlies.
| Histaminereceptoren | Waar zitten ze? |
| H1-receptoren | neus |
| H2-receptoren | maag |
Indeling
Indeling naar receptorbinding
Een andere indeling is die naar het type histaminereceptor waaraan vooral gebonden wordt. De belangrijkste groepen zijn de zogenaamde H1-antagonisten en de H2-antagonisten. Deze middelen oefenen hun werking uit op respectievelijk de histamine 1-receptor (H1-receptor) en histamine 2-receptor (H2-receptor).
| Indeling naar receptorbinding | Voorbeelden | Toepassingen |
| H1-antagonisten | cetirizine desloratadine ketotifen levocetirizine loratadine mizolastine | allergische symptomen (bijv. loopneus en niezen), bewegingsziekte (wagenziekte en zeeziekte), slapeloosheid, draaiduizeligheid (vertigo) door aantasting van het binnenoor, jeuk, galbulten, overgevoeligheidsreacties (o.a. angio-oedeem) |
| H2-antagonisten | cimetidine, famotidine, ranitidine | brandend maagzuur, maagzweer, zure oprispingen |
Indeling in generaties
H1-antagonisten worden ingedeeld in 1ste generatie, 2de generatie en 3de generatie middelen. In de tabel hieronder een overzicht van deze onderverdeling.
| Generatie | Voorbeelden |
| 1ste generatie antihistaminica | difenhydramine doxepine doxylamine hydroxyzine pyrilamine |
| 2de generatie antihistaminica | astemizol azelastine cetirizine levocabastine loratadine olopatadine |
| 3de generatie antihistaminica | desloratadine fexofenadine levocetirizine norastemizol |
De eerste antihistaminica van de 1ste generatie kwamen al halverwege de 20ste eeuw op de markt. Al snel bleek dat ze veel bijwerkingen gaven, met name sedatie (sufheid, slaperigheid). Daarom gingen farmaceutische bedrijven op zoek naar nieuwere middelen die minder bijwerkingen hadden. Daaruit ontstond een groep middelen die we aanduiden met 2de generatie antihistaminica. Een aantal middelen uit deze groep had echter weer andere bijwerkingen, namelijk hartritmestoornissen (astemizol en terfenadine). Daarom ging het onderzoek verder naar middelen die afgeleid waren van bestaande antihistaminica, maar zonder de negatieve eigenschappen. Zo ontstond de 3de generatie antihistaminica. Dit zijn zogenaamde actieve metabolieten of enantiomeren van middelen van de 2de generatie.